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2024-05-06 13:00

捕捉镭-223的化学成分用于癌症治疗

Capturing the chemistry of radium-223 for cancer treatment

科学家们需要更好地了解镭的化学成分,以便能够将同位素镭-223 (Ra-223)瞄准癌细胞。一旦被释放,Ra-223可以用α粒子摧毁这些细胞,α粒子是一种辐射。

在2022年发表在《化学通讯》上的一项研究中,研究人员通过观察镭如何与两种螯合剂或结合分子(macropa和DOTA)相互作用来研究镭的化学性质。医生在靶向α癌症治疗中使用这两种螯合剂。通过实验和计算机驱动的模型,研究人员发现macropa是迄今为止发现的结合镭的最强螯合剂。他们还获得了关于这些螯合剂的结构和性质如何影响它们与镭的结合程度的信息。

到目前为止,很少有人努力了解镭是如何与已知螯合剂结合的。为了解决这个问题,橡树岭国家实验室(ORNL)的科学家们利用实验和计算机驱动的模型来了解两种最先进的结合分子,macropa和DOTA。研究人员已经知道这两种分子可以在水中结合镭离子,但他们不知道这些键有多稳定。过去的研究只关注与医学用途不太相关的简单有机分子。

这项工作确定了Ra - macropa配合物在正常生物条件下比任何其他研究过的Ra配合物具有更稳定的键。当钠离子存在时,Ra - DOTA配合物仅中等稳定,但在无钠条件下,其稳定性增加。研究表明,正如科学家们已经想到的那样,螯合剂与镭形成的键主要是离子型的。这意味着高电荷螯合剂可以形成高度稳定的络合物。

但该研究也强调,在为基于ra -223的靶向α疗法寻找合适的螯合剂时,观察钠和其他存在于体内的竞争离子的影响是多么重要。在设计稳定镭的分子时,科学家必须考虑离子相互作用、金属离子选择性和螯合剂的化学组成。

Ra-223已经被美国食品和药物管理局批准用于治疗已经扩散到骨骼的前列腺癌患者。这项研究意义重大,因为它意味着Ra-223也可以治疗骨外的癌症。它提供了特定类型的螯合剂的信息,这些螯合剂可以成功地将放射性离子与一种分子结合,从而将其直接输送到体内的癌症中。

关于镭性质的新知识将帮助研究人员找到最好的结合Ra-223的螯合剂,并扩大其在癌症治疗中的应用。Ra-223可从美国能源部同位素计划的国家同位素开发中心获得。